- Кортизон таб. 25мг №80
- Описание
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания к применению
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Способ применения и дозы
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия хранения
- Срок годности
- Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
- Купить Кортизон 25мг №80 таблетки
- Описание
- Фармакологическое действие
- Показания
- Способ применения и дозы
- Состав
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Особые указания
- Побочные эффекты
- Лекарственное взаимодействие
- Условия хранения
- Кортизон 0,025 n80 табл – цена 924 руб., купить в интернет аптеке в Московской области Кортизон 0,025 n80 табл, инструкция по применению, отзывы
- Показания
- Беременность
- Применение и дозы
- Побочные эффекты и передозировка
- Фармакологическое действие и фармакокинетика
- Условия хранения и отпуска из аптек
- Регистрационные данные
Кортизон таб. 25мг №80
1 таблетка содержит: Активное вещество: кортизона ацетат в пересчете на 100 % – 25 мг Вспомогательные вещества: : сахароза 34,5 мг, крахмал картофельный 40 мг, стеариновая кислота 0,5 мг
Описание
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.
Фармакодинамика
Кортизон – биологически неактивное соединение, которое в печени превращается в гидрокортизон, оказывающий влияние на углеводный, липидный и белковый обмен. Обладает минерало-кортикоидной активностью (задержка ионов натрия, задержка жидкости, выведение ионов калия), но более слабой, чем истинные минералокортикоиды.
Способствует накоплению гликогена в печени, повышает концентрацию глюкозы в крови, вызывает увеличение выведения азота с мочой. Оказывает противовоспалительное, иммунодепрессивное и противоаллергическое действие.
Противовоспалительный эффект обусловлен угнетением фосфолипазы А2, что приводит к торможению синтеза простагландинов, снижению выделения макрофагального хемотаксического фактора, уменьшению миграции макрофагов и лимфоцитов в очаг воспаления, стабилизации мембран лизосом и предотвращению выделения лизосомальных ферментов.
Иммунодепрессивное действие связано со снижением количества иммунокомпетентных клеток, уменьшением связывания иммуноглобулинов с клеточными рецепторами, подавлением бласттрансформации В-лимфоцитов, снижением количества интерлейкинов, цитокинов, циркулирующих иммунокомплексов, фракций комплемента.
Увеличивает выведение ионов кальция с мочой, активирует резорбцию костной ткани, повышает активность остеокластов, снижает – остеобластов. Стимулируя ферментные системы печени, активирует глюконеогенез. Обладая катаболическим действием, увеличивает распад белков. Оказывая липолитическое действие, повышает концентрацию жирных кислот в крови.
Снижает выработку адренокортикотропного гормона передней долей гипофиза (принцип отрицательной обратной связи), что обусловливает подавление активности и последующую атрофию коры надпочечников. Длительность действия – 6 – 8 ч.
Фармакокинетика
Абсорбция быстрая и практически полная в верхних отделах тощей кишки. Пища несколько замедляет скорость абсорбции, но не уменьшает ее степень. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови – 0,5 – 1,5 ч.
Подвергается сначала пресистемному метаболизму, при котором происходит превращение в активный метаболит – гидрокортизон. Связь с белками плазмы – 90 %.
Быстро метаболизируется в печени, почках, периферических тканях с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся в основном почками. Период полувыведения – около 1,5 ч.
Показания к применению
Хроническая надпочечниковая недостаточность (болезнь Аддисона, гипокортицизм после двусторонней тотальной адреналэктомии, гипопитуитаризм с вторичным гипокортицизмом, врожденная дисфункция коры надпочечников) – в сочетании с минералокортикостероидами. По остальным показаниям, характерным для глюкокортикостероидов, в настоящее время не применяется
Противопоказания
Для кратковременного применения по «жизненным» показаниям единственным противопоказанием является гиперчувствительность.
С осторожностью: Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) – простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый) системный микоз активный и латентный туберкулез.
Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической противомикробной терапии. Поствакцинальный период (период длительностью 8 нед до и 2 нед после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в т.ч. синдром приобретенного иммунодефицита (СПИД) или ВИЧ- инфицирование).
Заболевания желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит. Заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч.
недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого – разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия. Эндокринные заболевания – сахарный диабет (в т.ч.
нарушение толерантности к углеводам), ожирение (III – IV ст.), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга. Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз. Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению. Системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома.
Применение при беременности и кормлении грудью
Кортизон проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Во время беременности (особенно в I триместре) препарат может быть применен только в случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При длительной терапии в период беременности не исключена возможность внутриутробной задержки роста плода. Также существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.
Если необходимо проводить лечение препаратом во время грудного вскармливания, то кормление грудью следует прекратить
Побочные действия
Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения.
Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, «стероидный» сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко – Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, миастения,стрии), задержка полового развития у детей.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, «стероидная» язва желудка и 12-перстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация желудочно-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях – повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца) развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности сердечной недостаточности, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы.
У больных с острым и подострым инфарктом миокарда – распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.
Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально- депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.
Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.
Со стороны обмена веществ: повышенное выведение ионов кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение.
Обусловленные минералокортикоидной активностью: задержка жидкости и ионов натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость). Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко – патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, “стероидная” миопатия, снижение мышечной массы (атрофия). Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, «стероидные” угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов. Аллергические реакции: генерализованные (кожная сыпь, зуд, анафилактический шок), местные аллергические реакции. Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром «отмены».
Взаимодействие
Усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, выраженность побочных эффектов нестероидных противовоспалительных препаратов, сердечных гликозидов, эстрогенов, андрогенов, стероидных анаболиков, амфотерицина В, аспарагиназы.
Снижает эффективность гипогликемических, гипотензивных лекарственных средств и диуретиков. При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.
Гипокалиемия, вызываемая глюкокортикостероидами, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов.
Терапевтическое действие глюкокортикостероидов снижается под влиянием фенитоина, барбитуратов, эфедрина, теофиллина, рифампицина и других индукторов «печеночных» микросомальных ферментов (увеличение скорости метаболизма).
Способ применения и дозы
Кортизон назначают внутрь. При хронической надпочечниковой недостаточности обычная средняя поддерживающая доза составляет 25-50 мг в сутки. Суточную дозу препарата назначают в 2 приема, воспроизводя суточный ритм секреции кортизона – 2/3 суточной дозы утром (в 6 – 8 час) и 1/3 суточной дозы вечером (в 17 – 18 час).
При угрозе стресса суточную дозу увеличивают в 2 – 3 раза и назначают в 3 – 4 приема (через 6 – 8 час). При врожденной дисфункции коры надпочечников кортизон применяют в дозе 25 мг в сутки в сочетании с другими глюкокортикостероидными препаратами (преднизолоном, дексаметазоном). Максимальные дозы для взрослых: разовая – 150 мг, суточная – 300 мг.
Детям кортизон назначают в меньших дозах в зависимости от возраста. Максимальные дозы для детей: до 5 лет: разовая – 25 мг, суточная – 75 мг от 5 до 10 лет: разовая – 50 мг, суточная – 150 мг старше 10 лет: разовая – 75 мг, суточная – 225 мг.
При необходимости замены кортизона другими препаратами с глюкокортикостероидной активностью, следует помнить, что 25 мг кортизона эквивалентно по действию 20 мг гидрокортизона 5 мг преднизолона или преднизона 4 мг метилпреднизолона или триамцинолона 0,75 мг дексаметазона.
Особые указания
В ходе лечения необходимо контролировать внутриглазное давление и состояние роговицы. Отмена осуществляется постепенным снижением дозы (опасность синдрома «отмены»): чем более продолжитель ный курс лечения, тем более медленным должно быть снижение дозы.
Во время лечения глюкокортикостероидами не следует проводить вакцинацию в связи со снижением ее эффективности (иммунного ответа). У детей во время длительного лечения необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития.
Детям, которые во время лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины. У детей в период роста глюкокортикостероиды должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.
Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами В связи с возможностью развития головокружения, дезориентации, галлюцинаций, судорог, повреждения зрительного нерва препарат следует с осторожностью назначать лицам, управляющим транспортными средствами и занимающимся другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки 25 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 8 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет. Не использовать по истечении срока годности.
Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
Открытое акционерное общество «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН» (ОАО «АКРИХИН»), 142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, 29. Телефон/факс (495) 702-95-03.
Источник: http://www.farmakon-ram.ru/aptechnye-tovary/lekarstvennye-preparaty/gormonalnye-preparaty/kortizona-atsetat-25mg-%E2%84%9680-tab-akrikhin-
Купить Кортизон 25мг №80 таблетки
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (8) – пачки картонные.
Описание
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской.
Фармакологическое действие
ГКС. Оказывает значительное влияние на углеводный обмен и в меньшей степени – на водный и электролитный обмен. Обладает минералокортикоидной активностью: задержка натрия, потеря калия, задержка жидкости в организме.
Способствует накоплению гликогена в печени, повышает содержание глюкозы в крови, увеличивает выведение азота в мочой. Оказывает противовоспалительное, десенсибилизирующее и противоаллергическое действие, обладает иммунодепрессивной активностью.
Противовоспалительное действие обусловлено угнетением фосфолипазы А2, что приводит к торможению синтеза простагландинов, снижению выделения макрофагального хемотаксического фактора, уменьшению миграции макрофагов и лимфоцитов в очаг воспаления, стабилизации мембран лизосом и предотвращению выделения лизосомальных ферментов. Иммунодепрессивное действие связано со снижением количества иммунокомпетентных клеток, с уменьшением связывания иммуноглобулинов с клеточными рецепторами, подавлением бласттрансформации B-лимфоцитов, снижением количества интерлейкинов, лимфокинов, циркулирующих иммунокомплексов, фракций комплемента.Увеличивает выведение кальция с мочой, активирует лизис костной ткани путем опосредованного повышения количества кальцитонина, повышает активность остеокластов, снижает функцию остеобластов.
Обладает катаболическим действием, увеличивает распад белков. Оказывая липолитическое действие, повышает содержание жирных кислот в крови. Снижает выработку АКТГ передней долей гипофиза, что приводит к подавлению активности и последующей атрофии коры надпочечников.
Показания
Болезнь Аддисона, вторичная хроническая недостаточность коры надпочечников (при гипопитуитаризме). Аллергические, воспалительные, инфекционно-аллергические, аутоиммунные заболевания.
Способ применения и дозы
Индивидуальный. Ежедневная суточная доза составляет 10-300 мг в несколько приемов. Максимальные дозы для взрослых: разовая – 150 мг, суточная – 300 мг. У детей применяют в меньших дозах. При этом следует иметь в виду, что индивидуальная доза кортизона определяется скорее тяжестью заболевания, чем возрастом пациента.
Состав
1 таб содержит: действующее вещество: кортизона ацетат 25 мг. Вспомогательные вещества:сахар, крахмал картофельный, стеариновая кислота.
Противопоказания
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, болезнь Кушинга, склонность к тромбоэмболии, почечная недостаточность, тяжелая артериальная гипертензия, системные микозы, вирусные инфекции, период вакцинации, активная форма туберкулеза, глаукома, остеопороз, продуктивная симптоматика при психических заболеваниях, повышенная чувствительность к кортизону.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности (особенно в I триместре), а также в период лактации (грудного вскармливания) кортизон применяют с учетом ожидаемого лечебного эффекта и отрицательного влияния на плод.
При длительной терапии не исключена возможность нарушений роста плода.
В случае приема кортизона в конце беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с НЯК, при дивертикулите, недавно созданном анастомозе кишечника, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, почечной недостаточности, миастении, артериальной гипотензии, сахарном диабете, психических заболеваниях, гипоальбуминемии. При гипотиреозе, а также при циррозе печени действие кортизона может усиливаться.
При исходной эмоциональной нестабильности или психотических тенденциях указанные явления могут усилиться.При применении кортизона у пациентов с герпесом роговицы следует иметь в виду возможность ее перфорации.В ходе лечения необходимо контролировать внутриглазное давление и состояние роговицы.
При внезапной отмене лечения, особенно в случае предшествующего применения в высоких дозах возникает так называемый синдром отмены ГКС (не обусловлен гипокортицизмом): анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость. После отмены кортизона в течение нескольких месяцев может сохраняться относительная недостаточность коры надпочечников.
Если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают (по показаниям) на время ГКС, при необходимости в сочетании с минералокортикоидами.
У детей во время длительного лечения необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые во время лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.
Побочные эффекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, артериальная гипертензия.Со стороны водно-электролитного баланса: увеличение экскреции калия вплоть до развития гипокалиемического алкалоза, отрицательный азотистый баланс.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия, повышение аппетита, увеличение массы тела, синдром Иценко-Кушинга, аменорея.Со стороны костно-мышечной системы: остеопороз, асептический некроз костей.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: психические и неврологические нарушения, повышение внутричерепного давления.Со стороны свертывающей системы крови: повышение свертываемости крови и увеличение риска развития тромбоэмболических осложнений.
Со стороны пищеварительной системы: геморрагический панкреатит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, прободение нераспознанной язвы.
Прочие: гипергидроз, снижение сопротивляемости к инфекционным заболеваниям.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное назначение Кортизона с: Индукторами печеночныхмикросомальных ферментов ( фенобарбитал , рифампицин , фенитоин , теофиллин , эфедрин ) приводит к снижению его концентрации.
Диуретиками (особенно тиазидными и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином В может привести к усилению выведения из организма К + , с натрийсодержащими препаратами – отеков и повышения артериального давления. Амфотерицином В увеличивается риск развития сердечной недостаточности.
Сердечными гликозидами ухудшается их переносимость и повышается вероятность развития желудочковой экстрасистолии (из-за вызываемой гипокалиемии). Непрямыми антикоагулянтами ослабляет (реже усиливает) их действие (требуется коррекции дозы). Антикоагулянтами и тромболитиками повышается риск развития кровотечений из язв в желудочно-кишечном тракте.
Этанолом и нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) усиливается риск возникновения зрозивно-язвенных поражений в желудочно-кишечном тракте и развития кровотечений (в комбинации с НПВП при лечении артритов возможно снижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммации терапевтического эффекта).
Парацетамолом возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола). Ацетилсалициловой кислотой ускоряет ее выведение и снижает концентрацию в крови (при отмене Кортизона уровень салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений).
Инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами, гипотензивными средствами уменьшается их эффективность. Витамином D снижается его влияние на всасывание Са 2+ в кишечнике. Соматотропным гормоном снижает эффективность последнего, а с празиквантелом – его концентрацию.
М-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты) и нитратами способствует повышению внутриглазного давления. Изониазидом и мекселитином увеличивает их метаболизм (особенно у медленных ацетилаторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций.
Ингибиторы карбоангидразы и петлевые диуретики могут увеличивать риск развития остеопороза. Индометацин , вытесняя Кортизон из связи с альбуминами , увеличивает риск развития его побочных эффектов. АКТГ усиливает действие Кортизона. Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой Кортизоном.
Циклоспорин и кетоконазол , замедляя метаболизм Кортизона, могут в ряде случаев увеличивать его токсичность. Одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с Кортизоном способствует развитию периферических отектов и гирсутизма, появлению угрей.
Эстрогены и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы снижают клиренс Кортизона, что может сопровождаться усилением выраженности его действия. Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы Кортизона. При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций. Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении Кортизона. Одновременное назначение антацидов снижает всасывание Кортизона. При одновременном применении с антитиреиодными препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами – повышается клиренс Кортизона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25C.
Источник: https://b-apteka.ru/gormonalnye-preparaty/41492-kortizon-25mg-N80-tab-akrihin-himiko-farm
Кортизон 0,025 n80 табл – цена 924 руб., купить в интернет аптеке в Московской области Кортизон 0,025 n80 табл, инструкция по применению, отзывы
С осторожностью применяют у пациентов с НЯК, при дивертикулите, недавно созданном анастомозе кишечника, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, почечной недостаточности, миастении, артериальной гипотензии, сахарном диабете, психических заболеваниях, гипоальбуминемии.
При гипотиреозе, а также при циррозе печени действие кортизона может усиливаться. При исходной эмоциональной нестабильности или психотических тенденциях указанные явления могут усилиться. При применении кортизона у пациентов с герпесом роговицы следует иметь в виду возможность ее перфорации.
В ходе лечения необходимо контролировать внутриглазное давление и состояние роговицы. При внезапной отмене лечения, особенно в случае предшествующего применения в высоких дозах возникает так называемый синдром отмены ГКС (не обусловлен гипокортицизмом): анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость.
После отмены кортизона в течение нескольких месяцев может сохраняться относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают (по показаниям) на время ГКС, при необходимости в сочетании с минералокортикоидами.
У детей во время длительного лечения необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые во время лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.
Показания
Болезнь Аддисона, вторичная хроническая недостаточность коры надпочечников (при гипопитуитаризме). Аллергические, воспалительные, инфекционно-аллергические, аутоиммунные заболевания.
Беременность
Кортизон проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Во время беременности (особенно в I триместре) препарат может быть применен только в случаях, когда польза для матери: превышает потенциальный риск для плода.
При длительной терапии в период беременности не исключена возможность внутриутробной задержки роста плода. Также, существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.
Если необходимо проводить лечение препаратом во время грудного вскармливания, то кормление грудью следует прекратить.
Применение и дозы
Кортизон назначают внутрь.При хронической надпочечниковой недостаточности обычная средняя поддерживающая доза составляет 25-50 мг в сутки. Суточную дозу препарата назначают в 2 приема, воспроизводя суточный ритм секреции кортизона – 2/3 суточной дозы утром (в 6-8 час) и 1/3 суточной дозы вечером (в 17-18 час).
При угрозе стресса суточную дозу увеличивают в 2-3 раза и назначают в 3-4 приема (через 6-8 час).При врожденной дисфункции коры надпочечников кортизон применяют в дозе 25 мг в сутки в сочетании с другими глюкокортикостероидными препаратами (преднизолоном, дексаметазоном). Максимальные дозы для взрослых: разовая – 150 мг, суточная – 300 мг.
Детям кортизон назначают в меньших дозах в зависимости от возраста. Максимальные дозы для детей: до 5 лет: разовая – 25 мг, суточная – 75 мг: от 5 до 10 лет: разовая – 50 мг, суточная – 150 мг: старше 10 лет: разовая – 75 мг, суточная – 225 мг.
При необходимости замены кортизона другими препаратами с глюкокортикостероидной активностью, следует помнить, что 25 мг кортизона эквивалентно по действию 20 мг гидрокортизона: 5 мг преднизолона или преднизона: 4 мг метилпреднизолона или триамцинолона: 0,75 мг дексаметазона.
Побочные эффекты и передозировка
Побочные эффекты: Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения.
Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, “стероидный” сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, “стероидная” язва желудка и 12-перстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация желудочно-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях – повышение активности “печеночных” трансаминаз и щелочной фосфатазы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца): развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности сердечной недостаточности, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы.
У больных с острым и подострым инфарктом миокарда распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.
Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально- депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.
Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.
Со стороны обмена веществ: повышенное выведение ионов кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение.
Обусловленные минералокортикоидной активностью: задержка жидкости и ионов натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость. Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко – патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, “стероидная” миопатия, снижение мышечной массы (атрофия). Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, “стероидные” угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов. Аллергические реакции: генерализованные (кожная сыпь, зуд, анафилактический шок), местные аллергические реакции. Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром “отмены”.
Передозировка:
Взаимодействие с другими ЛС: Усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, выраженность побочных эффектов нестероидных противовоспалительных препаратов, сердечных гликозидов, эстрогенов, андрогенов, стероидных анаболиков, амфотерицина В, аспарагиназы.
Снижает эффективность гипогликемических, гипотензивных лекарственных средств и диуретиков. При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.
– Гипокалиемия, вызываемая глюкокортикостероидами, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов. Терапевтическое действие глюкокортикостероидов снижается под влиянием фенитоина, . .
барбитуратов, эфедрина, теофиллина, рифампицина*и других индукторов “печеночных” микросомальных ферментов (увеличение скорости метаболизма).
Фармакологическое действие и фармакокинетика
Кортизон – биологически неактивное соединение, которое в печени превращается в гидрокортизон, оказывающий влияние на углеводный, липидный и белковый обмен. Обладает минералокортикоидной активностью (задержка ионов натрия, задержка жидкости, выведение ионов калия), но более слабой, чем истинные минерал окортикоиды.
Способствует накоплению гликогена в печени, повышает концентрацию глюкозы в крови, вызывает увеличение выведения азота с мочой. Оказывает противовоспалительное, иммунодепрессивное и противоаллергическое действие.
Противовоспалительный эффект обусловлен угнетением фосфолипазы А2, что приводит к торможению синтеза простагландинов, снижению выделения макрофагального хемотаксического фактора, уменьшению миграции макрофагов и лимфоцитов в очаг воспаления, стабилизации мембран лизосом и предотвращению выделения лизосомальных ферментов.
Иммунодепрессивное действие связано со снижением количества иммунокомпетентных клеток, уменьшением связывания иммуноглобулинов с клеточными рецепторами, подавлением бласттрансформации В-лимфоцитов, снижением количества интерлейкинов, цитокинов, циркулирующих иммунокомплексов, фракций комплемента.
Увеличивает выведение ионов кальция с мочой, активирует резорбцию костной ткани, повышает активность остеокластов, снижает – остеобластов. Стимулируя ферментные системы печени, активирует глюконеогенез. Обладая катаболическим действием, увеличивает распад белков. Оказывая липолитическое действие, повышает концентрацию жирных кислот в крови.
Снижает выработку адренокортикотропного гормона передней долей гипофиза (принцип отрицательной обратной связи), что обусловливает подавление активности и последующую атрофию коры надпочечников. Длительность действия – 6-8 ч.
Фармакокинетика: Абсорбция быстрая и практически полная в верхних отделах тощей кишки.
Пища несколько замедляет скорость абсорбции, но не уменьшает ее степень. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови – 0,5-1,5 ч. Подвергается сначала пресистемному метаболизму, при котором происходит превращение в активный метаболит – гидрокортизон. Связь с белками плазмы – 90 %. Быстро метаболизируется в печени, почках, периферических тканях с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся в основном почками. Период полувыведения – около 1,5 ч.
Условия хранения и отпуска из аптек
Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Отпуск из аптек: По рецепту
Регистрационные данные
Торговое названиеКортизон
Международное непатентованное название:Кортизон.
Форма выпуска:таблетки.
Состав:Одна таблетка содержит: активное вещество: кортизона ацетат в пересчете на 100 % – 25 мг: вспомогательные вещества: сахароза 34,5 мг, крахмал картофельный 40 мг, стеариновая кислота 0,5 мг.
АТХ:
Регистрация: Лекарственное средство Р N003710/01
Фармгруппа
Источник: https://Zelenka.ru/spb/product?id=7050